概要

ツカチニブは逆転性があり, HER2 選択性小分子チロシンキナーゼ阻害剤で,EGFRを大きく阻害することなく HER2 の細胞内 ATP サイトに結合します.パン-HER剤で見られる皮膚および腸毒性の多くを省きます.そのコンパクトなキナーゼ選択性が 脳内の治療レベルに達する理由です. 84錠のパッケージで150mg錠として提供されています.トラストゥズマブとカペシタビンとほぼ常に併用されます.3つの薬のコンテキストの中でしか 意味がないのです 選択性ではなく原始的効能が 臨床的なニッチを定義します

働き方

ツカチニブは,HER2細胞内キナーズドメインのアデノシントリフォスфат結合ポケットを占めています.増殖と生存を促すPI3K?? AKTとMAPK経路の自発酸化と下流活性化防止EGFRよりも HER2 が優れているため 皮膚の正常な信号は ほとんど維持され 発疹や下痢を 軽減しますその小さな大きさと選択性は 血脳障壁に意味のある侵入を可能にしますこの細胞内中断は,抗体ベースのより大きな HER2 治療法と区別します.

症状

トゥカチニブは,活動的な脳転移を持つ患者を含む,HER2陽性転移性乳がんおよび,特定のHER2陽性結腸がんに対して,トラストゥズマブとカペシタビンとの併用. 前回のトラストゥズマブ曝露は典型的です.選択は,しばしばIHCおよびISHによって確認されたHER2陽性に依存します.薬の脳活動に照準された中枢神経部位です.

投与量と投与量

口服用投与量は1日2回300 mgで,約12時間の間隔で2錠の150 mg錠から組んでおり,併用トラストゥズマブ注入剤とカペチタビンと併用されています.錠剤は,食物を飲みながらも食べずにも飲みます.84錠のパッケージは,定義されたコースウィンドウをカバーします.3つの薬剤は HER2と細胞毒圧の調整を維持するために一緒にタイミングされています.

貯蔵・調達

150 mg の錠剤は,原料の容器で 2 ∼ 8 °C で,湿度や光から保護され,凍結しないでください.受け取った時の密封を改めること最短有効期限までにストックを交換します. 併用コースをサポートするために,トカチニブ,トラストゥズマブ,およびカペシタビンの成分を互換性のあるバッチに保管します.

よくある質問

Q: なぜトカチニブはパン-HERではなく HER2選択性だと記述されているのですか?

A: EGFR より HER2 にずっと好意的に結合するので,正常な皮膚と腸の EGFR 信号はほとんど失われ,より広範な HER 阻害剤に特有の発疹と下痢は制限されます.

Q: トカチニブは脳転移に対してどのように活性化しますか?

A: その小さな選択分子が 大きな抗HER2抗体よりも 血液脳バリアをはるかに良く貫通し 頭蓋内腫瘍クローンを活性化キナーゼ抑制にさらします

Q: ツカチニブはどの細胞内経路を中断するのですか?

A: HER2の自己酸化を阻害し,他の場合腫瘍細胞の生存と分裂を促す PI3K?? AKTと MAPK信号を下流切断します

Q: なぜツカチニブをトラストゥズマブとカペシタビンと併用するのですか?

A:トラストゥズマブは細胞外 HER2 ブロックを加え,カペシタビンは細胞毒性作用を寄与するので,この3つが外側から,内側から,そして化学療法を通じて同時に受容体を覆います.